A gyógyszer népszerűsége és alkalmazási területei
A gabapentin nem új készítmény: az 1970-es években fedezték fel, és az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) 1993-ban engedélyezte. Felírása az utóbbi időben jelentősen nőtt; egyes beszámolók szerint az Egyesült Államokban a leggyakrabban rendelt gyógyszerek ötös élmezőnyébe tartozik. Ennek ellenére mindössze két FDA által jóváhagyott javallata van: az övsömört követő idegi fájdalom (posztherpeszes neuralgia) kezelése, valamint a parciális kezdetű epilepsziás rohamok kiegészítő kezelése. A gyakorlatban ezen kívül idegfájdalomra, nyugtalan láb szindrómára, alkoholsóvárgás csökkentésére, továbbá szorongás és álmatlanság esetén is alkalmazzák. Ezek közül több nem engedélyezett, úgynevezett off-label alkalmazás. A klinikai tapasztalatok szerint egyes szorongással vagy álmatlansággal élő betegeknél hasznos lehet, és pácienseinek többsége jól tolerálja.
Hatásmechanizmus
A gabapentin idegrendszeri hatása összetett. A feszültségfüggő kalciumcsatornák alfa-2-delta-1 fehérje-alegységéhez kötődik, ezáltal gátolja a kalcium serkentő beáramlását a központi idegrendszerben. Emellett csökkenti a glutamát nevű serkentő ingerületátvivő anyag felszabadulását. Növeli a GABAA-receptor sejtfelszíni megjelenését is. Ez a receptor az alkohol és bizonyos benzodiazepinek – például az alprazolám (Xanax) – hatásában is szerepet játszik. Fontos különbség azonban, hogy a gabapentin nem kötődik közvetlenül a GABAA-receptorhoz; közvetett módon fokozza a GABA felszabadulását. A GABA az agy egyik gátló ingerületátvivő anyaga, amelynek fokozott hatása nyugodtabb, ellazultabb állapottal járhat.
Lehetséges mellékhatások és kockázatok
A gabapentinnek lehetnek mellékhatásai. Ezek közé tartozik a fáradtság, a szédülés és a légzés lassulása, vagyis a légzésdepresszió. Ez utóbbi kockázata a sérülékeny betegek körében körülbelül 10%. Fülzúgás (tinnitus) is előfordulhat. A mellékhatások erőteljesebbek lehetnek azoknál, akiknek már fennálló légzőszervi betegségük – például krónikus obstruktív tüdőbetegségük (COPD) – van, idősebbek, vagy vesebetegségben szenvednek. Ennek egyik oka, hogy a gabapentin elsősorban a vesén keresztül ürül.
Visszaélés és fizikai dependencia
A gabapentin nem megfelelő használatának és az azzal való visszaélésnek a lehetősége szintén felmerül. Az egyik vizsgálat ezt a kockázatot összességében viszonylag alacsonynak, mintegy 1%-osnak találta. A veszély ugyanakkor nagyobb lehet azoknál, akik már korábban szedtek gabapentint, illetve akiknek korábban szerhasználati problémájuk volt, különösen opioidokkal kapcsolatban. A gabapentin tartós szedése fizikai dependenciához vezethet. Ennek valószínűsége nagyobb lehet nagyon hosszú ideig tartó alkalmazás, illetve az előírt adagolás túllépése esetén. Összességében a gabapentin függőségi potenciálja jóval kisebbnek tűnik, mint a benzodiazepineké.
Gyakorlati üzenet
Beszélni kell a kereskedelmi forgalomban kapható GABA-tartalmú étrend-kiegészítőkről is, amelyeket gyakran alvásjavításra és stresszcsökkentésre reklámoznak. Ezek biztonságossága és hatásossága egyelőre nem tisztázott. A végső álláspont, hogy a gabapentinnek megvan a helye a terápiában, de kizárólag orvosi előírás szerint szabad szedni.
A gabapentin többféle panasz esetén hasznos lehet, és a betegek többsége jól viseli. Ugyanakkor nem kockázatmentes: okozhat fáradtságot, szédülést, ritkábban légzésdepressziót és fülzúgást, továbbá fennáll a nem megfelelő használat és a fizikai dependencia lehetősége. A fokozott kockázatú betegcsoportok – különösen a légzőszervi vagy vesebetegségben szenvedők, az idősebbek és a szerhasználati előzménnyel élők – esetében körültekintő mérlegelés szükséges. A legfontosabb üzenet az előírt adagolás betartása és az orvosi felügyelet.
